中国心律学会中西医结合学会脑心同治专家委员会
国内外专家利用现代医学的膜片钳技术,在单个存活的心肌细胞分别进行了各种离子通道的电生理作用,并证实稳心颗粒有着多种离子通道的作用。
(1)钠通道阻滞作用
①抑制快钠电流
一项离子通道研究阐明了稳心颗粒对钠通道的作用,该研究应用全细胞膜片钳技术在兔单个心室肌细胞上进行了稳心颗粒主要成分甘松提取物对钠通道影响的研究[5]。研究观察了不同浓度的甘松提取物对钠电流的影响,结果发现5g/L和10g/L的甘松提取物使兔心室肌细胞INa峰值(INamax)从66.48pA/pF±6.44pA/pF分别降至50.95pA/pF±4.78pA/pF和39.64±3.87pA/pF(n=8,p<0.05和p<0.01),并使INa电流-电压曲线上移,但不改变其激活电位和反转电位,同时还减慢钠通道灭火后的恢复过程,其作用具有浓度依赖性。
②抑制晚钠电流
在快钠通道失活过程中,依然有少量钠电流内流,持续时间缓慢,被称为晚钠电流,正常时仅是正常峰钠电流的千分之一,但在异常心肌中缺血、心衰等晚钠电流异常增强,导致发生恶性心律失常。近年来晚钠电流在心律失常发生中的作用越来越受到重视。一项离体心肌细胞试验研究发现:稳心颗粒可以显著抑制晚钠电流。
(2)钙通道阻滞作用
上述离子通道作用的研究,也研究了5g/L和10g/L二种浓度的甘松提取物对L型钙通道的影响,结果显示:使ICa-L峰值(ICa-Lmax)从6.±0.78pA/pF分别减至3.±0.39pA/pF和2.±0.21pA/pF(n=8,p<0.01),ICa-L电流-电压曲线上移,不改变其激活电位和反转电位,其作用具有浓度依赖性。
(3)钾通道阻滞作用
①抑制延迟整流钾Iks电流
研究显示:5g/L和10g/L的甘松提取物使Iks尾电流(Ik-tail)幅值从(0.48±0.04)pA/pF分别降至(0.38±0.03)pA/pF和(0.28±0.02)pA/pF(n=9,p均<0.05),抑制率分别为20.9%和41.6%。甘松提取物对内向整流钾电流(Ik1)的电流幅值和反转电位的影响不明显(n=7,p>0.05)。
②抑制瞬间外向钾电流Ito
一项关于稳心颗粒中的甘松提取物对大鼠心室肌细胞的离子通道激活动力学的研究发现:甘松提取物可显著降低快钠电流活性,对L型钙电流作用不明显。而10g/L的甘松提取物可使急性分离的成年大鼠心室肌细胞的Ito电流峰值从3.40±1.52pA/pF降至1.43±0.64pA/pF(n=5,p<0.05),抑制率为57.9%。这项研究提示稳心颗粒有可能具有治疗Brugada综合征的潜能。唐教授的研究也支持上述观点,5g/L和10g/L的甘松提取物使瞬时外向钾电流(Ito)幅值从(4.3±0.41)pA/pF分别降至(2.5±0.22)pA/pF和(1.3±0.11)pA/pF(n=7,p均<0.01),抑制率分别为41.9%和69.8%。
稳心颗粒——心慌、心悸、胸闷、失眠、乏力等症状首选用药
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(2)国际标准循证证据:显著改善心慌、心悸、胸闷、乏力等患者自觉症状;早搏防治首选药物;
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(4)循证证据:活血化瘀,抗心肌缺血缺氧,防治冠心病,联合丹红注射液疗效更好;
(5)循证证据:镇静安神,改善睡眠,全面提高生活质量,总有效率91.46%。
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